מעכבי cholinesterase: השימוש תרופתי

זה ידוע כי מערכת העצבים יש סינפסות רבות. הם נחוצים עבור העברת דחפים. תהליך זה כרוך בכמה סוגים של מתווכים. ביניהם, - .., אצטילכולין, נוראפינפרין, GABA, הסרוטונין, וכו 'מתווכים (משדרים) נדרש להעברת אותות בין תאי עצב. יתר על כן, בשל אותם זה מתבצע עירור או שרירי עיכוב. בשנת פתולוגיות שונות של העבודה נוירוטרנסמיטרים במערכת העצבים עלולים להיות פרה. זה קורה עקב תהליכים אטרופית ו ניווניות במוח. במקרים אלה, להשתמש בסמים דרושים הגברה או התעלמות מגירויי אות השידור. על ידי קבוצה פרמקולוגית דומה הם מעכבי cholinesterase. הם משמשים מיאסטניה, עצבים, טרשת לרוחב amyotrophic, מחלת אלצהיימר, פתולוגיות פסיכיאטרי.

השפעת מעכבי cholinesterase

מעכבי cholinesterase - תרופה אשר נמצאת בשימוש נרחב בתחום הנוירולוגיה והפסיכיאטריה. הם נחלקים לכמה קבוצות, שכל אחת מהן היא ישים במקרה מסוים. הפעולה של תרופות אלה פועלות על ידי חסימת cholinesterase. אנזים זה זמין בשני אנשים בריאים הסובלים ממחלות שונות. יש צורך לפרק את הנוירוטרנסמיטר - אצטילכולין. כתוצאת משדר הפעולה שלה מושפל כדי כולין וחומצה אצטית. בשנת פתולוגיות שונות של הניוון בקליפת המוח מתרחש בהדרגה. כתוצאה מכך, חלק מהבנים עלולים לקרוס לחלוטין, כוללים מערכת כולינרגית. מלבד אטרופיה מוחית, זה מוביל תהליכים ניווניים של אוטואימוניות, זיהומיות, טבע ויראלי. עקב ההרס של גרעיני המוח הקדמיים יש חוסר בולט של הנוירוטרנסמיטר - אצטילכולין. כל עוד אפשרי היה שום מחסור של החומר, יש צורך לפעול על האנזים שהורס אותה. לשם כך, מעכבי cholinesterase משמשים. הודות להם, פעילות הנוירוטרנסמיטר עשויה להימשך מספר שנים.

מעכבי cholinesterase: תרופות סיווג

ישנם מספר סוגים של תרופות anticholinesterase. הם מסווגים על פי השפעות פרמקולוגיות על האנזים. חלקם חוסמים cholinesterase בלתי הפיך, ואחרים - זמנית. להקצות 3 תרופות קבוצות. ביניהם:

1. חוסמים הפיכים. מעכבי cholinesterase אלה לפעול על איתות הפוסט-סינפטי. הודות להם, האנזים נקטע באופן זמני. קבוצה זו כוללת acridines ו piperidine.
2. Psevdoneobratimye חוסמי cholinesterase. מנגנון הפעולה שלהם הוא בשיתוף עם חלק onionovoy של מולקולת האנזים. בנוסף, הם יכולים להיקשר קולטני אצטילכולין. מאפיינים אלה הם קבוצה של carbamates.
3. מעכבים בלתי הפיכים של cholinesterase. קבוצה זו של תרופות המכונות אמצעי-פוספטים אורגנו. נציג של תרופה "Metrifonate".

הקבוצה של acridines כוללת "נושאת מטוסים" סמים "Velnakrin". carbamates הנבחר - תרופות "rivastigmine", "Epistatigmin".

אינדיקציות לשימוש של מעכבי cholinesterase

מעכבי cholinesterase משמשים לטיפול במחלות שריר ממוצא מרכזי, ניוון והפרעות ניווניות של המוח. בנוסף, תרופות מסוימות זמינות בצורה של טיפות. הם משמשים על לחץ תוך עיני מוגבר - גלאוקומה. תרופות שיעכבו cholinesterase הפיך, מותווה לטיפול של דמנציה, מחלת פיק ואלצהיימר. ההעדפה היא לתת לקבוצה piperidine, שכן הם סלקטיבית ויש להם פחות תופעות לוואי. בשנים האחרונות, האינדיקציות לשימוש בסמים לא גדלו. זאת בשל מחקר מפורט יותר של נכסיהם. עבור מחלות שבן תרופות anticholinesterase שנקבעו כוללות מיאסטניה גרביס, מעי atony, ניוון שרירים, טרשת לרוחב amyotrophic, שיתוק של גפיים ממוצא ניוונית. מעכבים בלתי הפיכה משמשים במקרה של רעלה.

התוויות נגד שימוש בסמים cholinesterase

תרופות בקבוצה זו אינה משמשות הפרעות עוויתיות, hyperkinesis מכל האטיולוגיה. הם גם הם תווית בחולים עם אי ספיקת לב חמור, אסטמה, thyrotoxicosis. זה לא רצוי לקחת anticholinesterases עם כיב קיבה במקביל, מעיים. תרופות אינן מוצגות נשים בהריון והנקה.

מעכבי cholinesterase: הבחירה של תרופות למחלת אלצהיימר

מחלת האלצהיימר - הוא אטרופית CNS, שבו יש אמנזיה, הפרעת אישיות ודמנציה. מדענים ברחבי העולם מנסים למצוא תרופה למחלה זו. בשעת חומרת מיתון המתונה של המחלה היא תרופת הבחירה "הדונפזיל". זה מתייחס מעכב cholinesterase הפיך, יש השפעה סלקטיבית. תרופה בשימוש לצורך טיפול pathogenetic. הוא אינו מסוגל לרפא את החולה לחלוטין, אבל מאט את התפתחות הסימפטומים של מחלת אלצהיימר.