הדור האחרון של תרופות הסטטינים: יתרונות, מחירים, ביקורות

תרופות הסטטינים מחלקה היה מסונתז כאמצעי להפחית את כמות הכולסטרול בדם ולהפחית את הסיכון למחלות לב. במשך זמן רב חוקרים ורופאים עובדים רק עם סמים, "Lovastatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." אז היו מסונתז "Atorvastatin" ו "rosuvastatin" - הוא הדור האחרון של סטטינים, או ליתר דיוק, התרופות היעילות ביותר בקטגוריה זו. כמו כן בימים אלה לפתח חדשים, כי הוא אפילו יותר בטוח סטטינים יעיל, ביניהם הפופולריים ביותר שייכים "pitavastatin."

מאפיינים תרופתיים כלליים של סטטינים

כל סטטינים נופלים לקטגוריה של סמים המשפיעים על חילוף חומרי שומנים בגוף האדם. תרופות מערכת הסיווג הכימית הטיפולית אנטומי הם מיועדים S10AA קוד ומתייחסים מעכבי HMG-CoA reductase. עיכוב פעילות של אנזים זה, הם לשבש את הסינתזה של כולסטרול, סרום להפחתת כמות משמעותית. סטטינים פעולה זו מאפשרת להשיג את הריכוזים המומלצים של ליפידים בצפיפות נמוכה בדם.

תופעות אלה מאפשרים להפחית את קצב ההתפתחות של פלאק טרשת העורקים משמעותי. כמו כן תרופות למנוע את התרחשותו. גם אם הוא זמין אפקט יקר של סטטינים: הם לייצב האנדותל של פלאק טרשתי, בהקשר זה, להפחית באופן משמעותי את הסבירות של פקקת כלילית, הפועל על ידי מנגנון שונה מאשר טיפול אנטי טסיות. יתר על כן, השימוש בשילוב של קרנות אלה מאפשר אפילו יותר כדי להפחית את הסיכוי להתקף לב. בגלל סטטינים מותקנים על המחיר זה מוצדק לחלוטין.

במיוחד סטטינים סיווג

ישנן מספר גישות החלוקה למעמדות של סמים. הם יכולים להיראות מבחינת סינתזת תכונות. כמו כן, מאז הטיפול בסטטינים שונים דורש הקצאה במינונים שונים סביר להציג סיווג המבוססת על המינונים המומלצים. סיווג של דורות נראה כך:

• ואני הדור "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• הדור השני, "fluvastatin."
• III הדור "cerivastatin," "Atorvastatin".
• הדור הרביעי "pitavastatin," "rosuvastatin."

כל סטטינים מחולקים מלאכותי מסונתזים מחומרי גלם, וטבעיים. האחרון כולל "Lovastatin," "Pravastatin" ו "Simvastatin". סמים סינתטיים הם שאר:. "fluvastatin," "Atorvastatin", "rosuvastatin" ו "pitavastatin"

סיווג של סטטינים במינון בהתאם ליישום

כל סוגי הסמים, כולל הדור האחרון של סטטינים, מחולק בצורה חכמה לתוך במינון נמוך (8 מ"ג), srednedoznye (10-40 מ"ג) של גבוהה (40-80 מ"ג). בפרט:

• תרופות גבוהות דלקתיות ( "atorvastatin", "Lovastatin" "fluvastatin");
• תרופות srednedoznye ( "סימבסטטין", "pravastatin", "rosuvastatin");
• תרופות במינון נמוך ( "pitavastatin").

סיווג זה משקף את האפשרות של רישום תרופות ואת המגוון הטיפולי שלהם. בפרט, גבוהות תרופות להשפיע בכמויות גבוהות, בעוד ונסבלות היטב. תרופות Srednedoznye, אבל "rosuvastatin" נסבל פחות טובות במינונים גבוהים, אבל יש אפקט טוב.

סטטינים Srednedozny "rosuvastatin" יכול להינתן במינון גבוה (80 מ"ג), במידת הצורך, אם כי בגלל הפחתה מלאה דיה של הכולסטרול הכללי ואת השבר בצפיפות נמוכה, כי הוא בדרך כלל לא נדרש. "Pitavastatin" ועושה דורש היעד בכמויות מינימום, בגלל מה הסיכונים של תגובות שליליות פעמים רבות נמוכים מזו של עמיתיהם לכיתה.

ההיסטוריה של פיתוח והכנסה של סטטינים

ההיסטוריה של סטטינים שנויים מאוד במחלוקת. בתחילה, התפתחותם הוא לרועץ חוסר הידע של מטבוליזם הכולסטרול ואת הסיכון לפתח טרשת עורקים, תלוי ברמות השומנים בדם. יתר על כן, פעם מסונתז gopoholesterinemicheskie אומר לעכב microflora בתרבויות של תבניות, שנועדו להשיג פניצילין טהור. פתיחה של פעולה להורדת כולסטרול של מספר חומרים המיוצרים על ידי פטריות, וכך התאפשר המחקר של סטטינים.

הוא הפך הסטטין הראשון, compactin, ולא הציג לתוך פרקטיקה קלינית בשל דעות סותרות רבות לגבי השפעותיו. המקום היה מבודד מן התרבות של Penicillium cetrinium. ואז, מתרבות של ruber Monascus היה K monacolin מבודד, פטנט בפברואר 1979. בשנת ה -79 יוני פטנט mevinolin, שלימים החלו לשאת את השם "Lovastatin". תרופה זו משמשת המרפאה, אחרי זה היה מבודד או מסונתז על ידי הדור האחרון של סטטינים.

הרבה סטטינים דעות מנוגדות מנעו התפתחות, שלאחריו הוחלט לערוך ניסויים קליניים בקנה מידה גדול. נכון להיום, הגדול והשימושי ביותר היה המחקר של סקנדינביה Simvastatin Survival Study. מקוצר שמה הוא «4S». הוא הפריך לחלוטין את האפשרות של מחלות מסרטנים הקשורים לניהול סמים, ולהוכיח כי השימוש בהם מגביר באופן משמעותי את תוחלת החיים ומפחיתה את השכיחות של פתולוגיות כלילית חריפה.

תקצירים לטובת סטטינים

כאשר הריכוז הראשוני של כולסטרול הכללי של 7.4 מילימול / ליטר, טיפול בסטטינים וכדי להשיג רמה של 5.4 מילימול / ליטר מפחית באופן משמעותי את הסיכון לאירועים קרדיווסקולאריים קטלניים על ידי 40% מעל 5 השנים הבאות. מספר מחקרים אחרים הראו כי הורדת רמת כולסטרול כללית רק 1 mmol / L על ידי חמישי מפחיתה את הסבירות של פקק כלילית ולכן התקף לב או שבץ מוחי.

בהתחשב סטטינים, היתרונות והחסרונות של אשר מדבר הרבה אנשי מקצוע ומטופלים, נוכל להבין את העובדות הבאות: אתה יכול לרשום תרופות כבר בגיל 40 ומעלה, וכן להפחית את הסיכונים למחלות לב - טקטיקת רציונלים של הארכת חיים. ומאחר המחיר סטטינים די נגיש, תרופות אלה הוכיחו יעילות, ניתן לקחת מבלי לפגוע בתקציב משלה. כמובן, את הדור האחרון של סטטינים הם הרבה יותר יקר, אם כי אותן "rosuvastatin" באופן עקרוני, זה יקר למדי עבור המטופל. וזה הכין הטופס הזול ביותר "מרטן".

מאפיינים השוואתיים: בעד ונגד

הערכת סטטינים, בעד ונגד אותם לדבר מאוד פשוט. טיעונים "עבור" הם תכונה של הפעולה הטיפולית שלהם: הפחתה של כולסטרול בדם שברים בצפיפות נמוכה, מניעת הסיכון של אירועים אקוטיים עזרה בטיפול שלהם. עם זאת, תרופות כגון סטטינים, יש גם תוויות. ישנן תופעות לוואי, לתווך טענות כנגד הבקשה.

כאשר טיפול בסטטינים את הסיכון של מיופתיה. הוא כנראה בתיווך עיכוב של הסינתזה של כולסטרול, אשר נדרשה שרירים. תדירות השפעה זו היא נמוכה מאוד, למרות שזה עלה ב coadministration עם אחרים סוכני hypolipidemic. יש גם סיכון של פתולוגיה סרטן הכבד, למרות ההסתברות של מחלה כזו, כפי שמוצג על ידי מחקרים שנערכו לאחרונה, נמוך מאוד. באותו מוכחת מהעובדה הסרטן עורר על ידי גורמים אחרים. לפיכך, בהכנות של "סטטינים" תוויות צריכות לאסור שיתוף ממשל של תרופות אלה עם סוכנים אחרים המקדמים ירידה בריכוז תאי שומן.

העלות של הדור החדש של סטטינים

על הדור האחרון של מחירים שונים סטטינים, למרות ההשפעות שלהם שווות משלם עבור. שאלה נוספת היא רק שתוצאות מעשיהם ניתן להשיג עם השימוש של דורות קודמים בכיתת אנלוגים זולים. בפרט, הדור הרביעי בסטטינים הנפוצים ביותר "rosuvastatin" המחיר הוא כ כדלקמן:

• 600 רובל עבור טבליות של 40 מ"ג;
• 400-450 על 20 מ"ג הלוח;
• 300-350 על 10 מ"ג טבליות;
• 200 רובל 5 מ"ג.

החבילה מכילה 30 טבליות, מספיק עבור חודש אחד של טיפול, ואילו המחירים "pitavastatin" טיפול החודשיים הם בערך כדלקמן:

• 1 טבליות מ"ג עולה בערך 700-750 רובל;
• Tablet 2 מ"ג - על 1000 רובל;
• לוח 4 מ"ג - כ 1500 רובל.

הבחירה בין "Pitavastinom" ו "rosuvastatin" מבוססת על ארבעה קריטריונים: גורם מחיר, שיעור ההפחתה של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה, ומלאות עלייה ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה, אבטחה. מהירות הורדת כולסטרול וגברת HDL, כמו גם את המחיר הטוב ביותר נראית "rosuvastatin", למרות שבאופן תיאורטי יותר מאובטח היא "pitavastatin."

מעמד פי שניים יקר בהשוואה "rosuvastatin". אף על פי כן, קיימת האפשרות של שימוש אחר, סטטינים זול. הייתה הכדאית ביותר מבחינה כלכלית בעבר "Simvastatin". עכשיו הוא הוחלף על ידי "Atorvastatin", אשר מוחלף באופן קבוע על ידי "rosuvastatin" (הערך שלו יהיה בהכרח ליפול). ואם המחירים דורות האחרונים סטטינים הם בהישג ידם של החולים, יש צורך לשקול את האפשרות של טיפול "atorvastatin" או "Simvastatin". אגב, רוב המחקרים שנערכו עם "atorvastatin".

טיעונים בעד סטטינים קשישים

בעבר, רופאים אינם ששים לרשום סטטינים לחולים מעל גיל 75 שנים. הגורם מהגורמים הבאים:

• קבלה, כמה כיתות אחרות של תרופות;
• רצון הדדי הוספה סוג אחר של תרופות;
• חוסר או טיפול komplaentnost נמוך;
• חוסר הרצון של המטופלים לקנות לעצמם סטטינים להשתמש בהם בגלל חוסר הבנה של ההשפעות שלהם.

מספר מחקרים שבוצעו עם "Simvastatin" "Pravastatin" ו "atorvastatin" הראה ירידה משמעותית בתמותה בחולים מעל גיל 75 שנים. יתר על כן, הירידה בתמותה הייתה אפילו גבוהה יותר מזה של חולים בקבוצות גיל 55-65 ו 65-75 השנים. מכיוון לתרופות מסוג זה (סטטינים) הערות מהמומחים בבירור מאשר עובדה.

תרופות אלה עשויות להילקח מאוחר יותר בחיים ללא קשר אם היו בעבר הפרעות קרדיו חריפה. וחולים הם באמת נושאים חשובים כדי להפחית את הסיכון למוות שלו אוטם שריר לב או שבץ מוחי, אתה צריך להבין שאם התרופה יעילה ובטוחה, זה בהחלט שווה לקחת. במיוחד כי הטיפול בסטטינים הפך נגיש יותר, וימשיך ככזה.

תכונות ביקורות על הדור האחרון של סטטינים

חולי הערות בהערכת האיכות של סטטינים הגנרית בפרט אינן מעידות, כי הם לא הרגישו שינויים משמעותיים מלקחת התרופות. שיפור פרופיל השומנים בדם אינו מופיע על מצב בריאותי ואין לו סימפטומים חיצוניים. היא מכירה פרופיל שומנים בלבד. כי כאשר סטטינים הערכה מודרכים מומחי הסקירה בחוכמה. ובהכנות שבו החומר הפעיל הוא pitavastatin, מומחים מקומיים לא יכולים להגיב.

בפועל קלינית בחבר העמים "pitavastatin" בגלל העלות הגבוהה ובגלל הנוכחות של "rosuvastatin" ו הגנריקה שלה אינו חל. בשנת הכנות "rosuvastatin", אשר מסומן לעיל, הפעולה המהירה: 1-2 חודשים מנורמלים פרופיל שומנים. את "atorvastatin" זמן וחצי פעמים יותר. כמו כן גנריות "rosuvastatin" בטוח יותר, שכן שני המינים עוברים מטבוליזם על ידי ציטוכרום. כרגע, מידע זה נלקח מתוך דבריו של מומחים, זה ממלא תפקיד מכריע בבחירת בסטטינים במצבים קליניים ספציפיים.

המסקנות הכלליות של הדורות האחרונים של סטטינים

סמים "pitavastatin" ו "rosuvastatin" הם המתקדמים ביותר בקרב נציגי המעמד בסטטינים, עבורו גוף גדול של ראיות שנאספו. ההשפעות שלהם דומים כלל לאלה של "atorvastatin", אבל יש הבדלים. "Pitavastatin" ו "rosuvastatin" לאפשר להגיע לרמות כולסטרול היעד, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה במינון נמוך "atorvastatin".

בנוסף העליונות מעל סטטינים מהדור האחרון הוא חשוב והוא היבט אחר. כלומר, בטיפול "pitavastatin" ו "rosuvastatin" ציין נורמליזציה מהירה של שומנים בדם החיסול homocysteinemia. זה חשוב כמו במקרה של מחלה כלילית חדה, בחולים עם מחלה כלילית כרונית, מופעל על ידי טרשת עורקים כלילית. אבטחה של השימוש בסטטינים גבוה יותר חומצה אצטילסליצילית kardioform. עם זאת, הנוכחות של תוויות אוסרת את השימוש שלהם באוכלוסיית חולים מסוימת (ראה. התוויות כלליות).

דוגמאות גיבוש

תרופות המכילות "rosuvastatin" זמין תחת השמות המסחריים הבאים: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "מרטן", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". כל התרופות הללו הן גנריות "קרסטור" אשר הפך rosuvastatin הראשון. ותרופות, שבו החומר הפעיל הוא pitavastatin, הרשומים «Livalo». הגנריקה שלה הם «Pitavas» ו «Pivasta». הם אינם מתרחשים בחבר העמים, למרות שרשום לרוקחים.

סיכום

בהתאם למעמד של השפעות תרופות וניתוח של האפקטיביות של השימוש בם, השימוש בסטטינים הוא מוצדק עבור ייצוב פלאק טרשתי ולמנוע הזן שלה. הם משמשים גם כדי להפחית את עוצמת טרשת עורקים, המשפיעים על פרופיל השומנים של סרום הדם. כתוצאה מכך, זה סוג של תרופות הוא אכן הכרחי בקרדיולוגיה. וגם את האיכות של סטטינים מהדור האחרון הם כבר אמצעי יעיל למניעת פקקת כלילית קטלנית.