תרופות Antileukotriene של הדור החדש: פירוט של מיטב

תרופות Antileukotriene מייצגות סוג חדש של סוכנים המצמצמים את התהליכים הדלקתיים שהם האטיולוגיה אלרגי או זיהומית.

על מנת להבין את עיקרון הפעולה של תרופות אלה, יש צורך להבין מה הם לאוקוטריאנים.

לאוקוטריאנים

הם מתווכים של דלקת. על פי המבנה הכימי שלהם, הם חומצות שומן, אשר נוצרות של החומצה הארכידונית.

לאוקוטריאנים מעורבים בהתפתחות אסטמה. כמו גם היסטמין, הם מתווכים של תגובות אלרגיות מהסוג המיידי. היסטמין יכול לגרום סימפונות מהיר אך לטווח קצר ו לאוקוטריאנים לגרום מתעכבת כבר התכווצות.

כמו סמים antileukotriene מסווגים?

נכון לעכשיו, לאוקוטריאנים מסווגים כדלקמן: _4, B _4, C _4, ד _4, E _4.

סינתזה של לאוקוטריאנים נגזר החומצה הארכידונית. זה תחת השפעת תמורת 5-lipoxygenase כדי leukotriene A _4. אחרי זה יש תגובת מפל, אשר הביאה B לאוקוטריאנים הטופס הבא ₄ -C -D _{4 4} -E _4. התוצר הסופי של התגובה הזו - LTE _4.

נקבע כי LTE _4, ד _4, E ₄ יכול לגרום אפקט bronchoconstrictor, עלייה של הפרשת ריר עשוי לתרום להתפתחות של בצקת, לעכב אישור mucociliary.

B _4, ד _4, E ₄ יש פעילות chemotactic, דהיינו עשוי למשוך נויטרופילים אאוזינופילים באזור התהליך הדלקתי.

מדענים הראו כי לאוקוטריאנים מיוצרים על ידי מקרופאגים, תאי פיטום, אאוזינופילים, נויטרופילים, לימפוציטים מסוג T, אשר מעורבים באופן ישיר תגובות דלקתיות. תרופות Antileukotriene באסתמה משמשות לעתים קרובות.

אחרי התאים באים במגע עם האלרגן וקירור התרחש דרכי נשימה או לאחר מאמץ גופני, מופעל סינתזת LT. כלומר, סינתזה מתחילה כאשר osmolarity של מגדילה תוכן הסימפונות.

ארבע קבוצות של תרופות

כיום ידוע בכל antileukotriene תרופות לארבע קבוצות:

1. "זילאוטון", אשר הינו מעכב ישיר של 5-lipoxygenase.
2. פורמולציות שהן תקליטונים מעכבי, מזהיר תהליך מחייב את החלבון עם החומצה הארכידונית.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast" שהן אנטגוניסטים של קולטנים leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. תרופות שהן אנטגוניסטים של הקולטן leukotriene B _4.

של המחקרים ביותר הם תרופות antileukotriene של הקבוצה הראשונה והקבוצה השלישית של קרנות. שקול קבוצות אלה ביתר פירוט.

"זילאוטון"

"זילאוטון" הוא מעכב הפיך של 5-lipoxygenase. הוא מסוגל לעכב היווצרות sulfidopeptidnyh קל LT ו RT _4. התרופה עשויה להיות השפעת סימפונות שנמשכת עד חמש שעות. כמו כן הוא מסוגל למנוע את התרחשותם של התכווצות הסימפונות, אשר היא תוצאה של חשיפה לאוויר קר או "אספירין".

מחקרים רבים מוכיחים כי "זילאוטון" מוקצה חולים הסובלים אסטמה במשך חודשים חודש לשישה, יכול להפחית את הצורך המטופל בשאיפה-אגוניסטים β2 וסטרואידים. מנה בודדת "זילאוטון" מזהיר את המופע של התעטשות וקוצר נשימה האף בחולים הסובלים מנזלת אלרגית לאחר מתן האף של האלרגן.

הטיפול שישה שבועות עם "זילאוטון" אסתמה אטופית הראו תוצאה משמעותית. רופאים אומרים באיכות גבוהה להורדת אאוזינופילים נויטרופילים. כמו כן, זה ירד גורם נמק גידול בנוזלי שטיפה ברונכואלוואולרית לאחר בדיקת סוג האלרגן. זה מה הוא תרופות antileukotriene ייחודיות, מנגנון הפעולה מבוסס על זה.

"זילאוטון" מאופיין זמן קצר יחסית, שבמהלכו יש זמן מחצית החיים שלה. זה מרמז על כך שלתרופה יש לנקוט לעתים קרובות מספיק כדי ארבע פעמים ביום. בנוסף, "זילאוטון" מסוגל להפחית את המרווח של תאופילין. זה חייב להיחשב, אם ההנחה היא תאופילין המקבל במקביל "זילאוטון". כלומר, המנה הראשונה צריכה להיות מופחתת. אם "זילאוטון" מוקצה לטווח ארוך, יש צורך לפקח על רמת אנזימי כבד.

אבל יש antileukotriene דור חדש של תרופות, הרשימה שלהם מוצגת למטה.

סוכנים שהן אנטגוניסטים של לאוקוטריאנים sulfidopeptidnyh, מתחרים הם מאוד LT חוסמי סלקטיבי ההפיך D ₄ קולטנים. תרופות אלה כוללות "pranlukast" "Zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" הוא למד ביותר של קבוצה זו של חומרי סמי antileukotriene. כמו כן נטיית סימפונות פעילה. האפקט נמשך זמן ארוך למדי, עד חמש שעות. "Zafirlukast" התהליך הוא מסוגל למנוע התפתחות של תגובה אסתמה במקרה של שאיפה האלרגן. יעילותו מוכחת, ואת התכווצות הסימפונות המניעים, אשר עוררה על ידי אוויר קר, אספירין, פעילות גופנית, מזהמים. תרופה פעילה, והכנה "montelukast" מסוגל לשפר את פעילות הסימפונות של אגוניסטים β2.

"Akolat" ( "Zafirlukast") יש קליטה טובה, הריכוז לשיאה בדם מושגת לאחר שלוש שעות לאחר המתן שלה. תקופת מחצית החיים שלו של מעט יותר מאשר "זילאוטון", והוא 10 שעות. בנוסף, אין לה כל השפעה על השחרור של תאופילין. קבל תרופה פעילה צריך להיות גם שעה לפני הארוחה או תוך שעות לאחר מכן, שכן מזון מפחית יכולת הספיגה שלה באופן משמעותי. אמצעים נסבלים היטב.

מסקנה

תרופות Antileukotriene לאלרגיות ניתן להשתמש לילדים, אבל לא לפני שהם מגיעים לגיל שנתיים. בעזרתו של תרופות אלה בילדים שטופלו ברונכיטיס חוזר, נזלת אלרגית, אסתמה קלה.